医学环球网校,乙酰胆碱

医学环球网校,乙酰胆碱
乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)为胆碱能神经递质,其作用广泛,选择性差,故无临床实用价值,可在研究中作为工具药使用。
药理作用
1.心血管系统
(1)血管扩张作用:ACh可引起许多血管扩张,如肺和冠状血管。其扩血管作用主要由于激动血管内皮细胞M3胆碱受体亚型,导致内皮依赖性舒张因子(endothelium-derived relaxing factor,EDRF)即一氧化氮(nitric oxide,NO)释放,从而引起邻**滑肌细胞松弛,也可能通过压力感受器或化学感受器反射引起。如果血管内皮受损,则ACh的上述作用将不复存在。
(2)减慢心率:ACh能使窦房结舒张期自动除极延缓,复极化电流增加,使动作电位到达阈值的时间延长,导致心率减慢,亦称负性频率作用。
(3)减慢房室结和浦肯野纤维传导:ACh可延长房室结和浦肯野纤维的不应期,使其传导减慢,即为负性传导作用。
(4)减弱心肌收缩力:由于迷走神经末梢与交感神经末梢紧密相邻,迷走神经末梢所释放的ACh可激动交感神经末梢突触前M胆碱受体,反馈性抑制交感神经末梢去甲肾上腺素释放,使心室收缩力减弱,即为负性肌力作用。
(5)缩短心房不应期:ACh不影响心房肌的传导速度,但可使心房不应期及动作电位时程缩短。
2.胃肠道
ACh可明显兴奋胃肠道平滑肌,使其收缩幅度、张力、蠕动增加,并可促进胃、肠分泌,引起恶心、嗳气、呕吐、腹痛及排便等症状。
3.泌尿道
ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加,膀胱逼尿肌收缩,同时膀胱三角区和外括约肌舒张,导致膀胱排空。
4.其他
(1)腺体:ACh可使腺体分泌增加,包括泪腺、支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺等。
(2)眼:局部滴眼可致瞳孔收缩,调节近视。
(3)神经节和骨骼肌:ACh作用于自主神经节NN胆碱受体和骨骼肌神经肌肉接头的NM 胆碱受体,引起交感、副交感神经节兴奋及骨骼肌收缩。此外,因肾上腺髓质受交感神经节前 纤维支配,故NN胆碱受体激动能引起肾上腺素释放。
(4)中枢:ACh不易进入中枢,故外周给药很少产生中枢作用。
(5)支气管:可使支气管平滑肌兴奋,致支气管收缩。
(6)ACh还能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。