酒石酸美托洛尔缓释片与琥珀酸洛尔片

美托洛尔为临床常用的心神经抗生素，是一种选择性的β配体阻滞剂，具备减少休息和运动时的心律、降血糖、减少心排出量等作用，主要拿来治愈高血糖、心律失常、甲状腺功能减退、心动过速等病症[1]。

现在各诊所常备有酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔控释片，二者其实实则相同，但在临床实际应用中，两者究竟有无差别呢？是否可以互相取代？怎么转化药量？使用留意事项怎样？

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相似点[3,4]

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1、代谢排尿相似

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美托洛尔主要在胰脏由代谢，三个主要的代谢物均没有临床意义的β激酶阻滞作用。约5%的美托洛尔以原形由肾排便，其余的均被代谢。 #

2、药物间互相作用相似

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（1）儿茶酚胺溃散剂 #

儿茶酚胺溃散剂（如利血平）与美托洛尔一起使用时或许会形成累加作用，造成头痛、晕厥或体位性低血糖。 #

（2）洋当归苷 #

洋当归苷和美托洛尔均可降低房室传导、降低心律，同时使用会降低心动过缓的风险。 #

（3）钙通道阻滞剂

美托洛尔与钙通道阻滞剂同时使用，或许会由于负性变时和肌力作用引起对脑干收缩力的抑止形成相乘作用。

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（4）抑止剂

美托洛尔为的作用配体，其血清含量可遭到强效抑止剂影响而下降，进而造成其血管选择性的减少。对于口服本品的病人，在开始该类抗生素的治愈时应减少本品的药量。

已知具备临床意义的强效抑止剂包括： #

抗焦虑药 #

氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、安非他酮、氯米帕明和地昔帕明 #

抗精神病药

氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇和硫利达嗪

抗心率失常药 #

奎尼丁或普罗帕酮 #

抗逆转录病毒药

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利托那韦

抗原虫药

苯海拉明 #

抗精神病药 #

氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇和硫利达嗪 #

抗疟药

羟氯喹或巴比妥

抗细菌药 #

特比萘芬

（5）肼屈嗪

同时口服肼屈嗪或许会抑止美托洛尔的系统前代谢，造成美托洛尔含量降低。 #

（6）α-甲状腺素能抗生素

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与美托洛尔合用可提高α-甲状腺素能配体阻滞剂（如哌唑嗪、胍乙啶、倍他尼定、利血平、α-甲基多巴或可乐定）的抗高血糖作用，也可通过避免反射性心动过速来提高首剂哌唑嗪的体位性低血糖作用、增强病人对可乐定停药的高血糖反应。

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假如病人在同时使用可乐定和美托洛尔医治中还要停用可乐定，应在停用可乐定前几天停用美托洛尔。

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（7）麦角生物碱 #

与美托洛尔合用可提高麦角生物碱的心脏收缩作用。

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（8）双嘧达莫 #

在双嘧达莫实验前，一般应停止使用美托洛尔，并在肌注双嘧达莫后严密检测心律。

3、特殊人群相似

婴儿：使用本品经验有限。

老年人：无需调整药量。 #

妊娠期男性：不宜使用，美托洛尔会降低胎膜灌注，可导致生长迟滞、宫内死亡、流产及足月。 #

喂奶期男性：不宜使用，美托洛尔可步入奶水。 #

肾功能不全者：无需调整药量。

转氨酶能不全者：仅轻度肝损者还要调整药量。

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4、不良反应相同

美托洛尔不良反应的发生率约为10%，一般与药量有关。

常见不良反应包括疲劳、头痛心悸、肢端头痛，心动过缓、心悸，头痛、恶心想吐、腹泻和呕吐。 #

不同点 #

1、盐基不同致溶化度不同：酒石酸溶化度小于琥珀酸 #

琥珀酸与酒石酸结构不一样，溶化性也不一样。 #

琥珀酸属于丁二酸，可溶化于水底，微溶于乙醚和氯仿；其溶化度约为200mg/mL，溶化性较小，电离速率较慢。

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酒石酸即2,3-二甲基丁二酸，属于酰氯，可溶化于水、乙醇，微溶于乙醇；其溶化度为700mg/mL，溶化性较大，电离速率较快。 #

2、剂型不同致作用时间不同：短效和长效

酒石酸美托洛尔片为普通药片酒石酸美托洛尔片，服用吸收快速完全，吸产率小于90%，用药后1~2小时达最大的β配体阻滞作用，服药3~4天后血药含量达稳态。 #

琥珀酸美托洛尔控释片由微囊化的颗粒组成，每位颗粒是一个独立的贮库单位，由聚合物薄膜包裹以控制抗生素的释放速率，可以几乎恒定的速率释放约20小时。其达峰时间出现在用药后2.5~5小时，血药含量无显著峰谷现象，相似的给药剂量下峰含量仅为平片的1/4，所以控制心律更平缓，作用维持时间少于24小时。

3、作用时间不同致用药频次不同：每周1次与每周多次

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酒石酸美托洛尔片每周2~4次，琥珀酸美托洛尔控释片每周1次给药。

4、受食物影响不同致用药时间不同：饭后与饭前

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酒石酸美托洛尔片为脂醇类抗生素，其吸收遭到食物的影响，进食时用药可使其生物运用度急剧降低40%，进而降低不良反应（如心动过缓、心悸等）的发生率。为此，为防止药械不良丑闻的提高，应空腹口服。

琥珀酸美托洛尔控释片的释放不受胃内pH值的影响，且摄取食物不影响其生物运用度，故饭后或饭前均可口服该药，但值得留意的是，口服此药时起码使用半杯液体送服。

5、安全性不同：琥珀酸美托洛尔控释片更安全 #

美托洛尔有效血药含量范围为45~419nmol/L，即：

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◆当体内血药含量<45nmol/L时，对β1和β2均无阻滞作用； #

◆当体内血药含量在45~419nmol/L医治窗内，只对β1配体有阻滞作用；

◆当体内血药含量>419nmol/L时，对β2激酶还有阻滞作用。

酒石酸美托洛尔片用药后1~2h达最高血药含量，于是随着时间的推移血药含量日益增长。当酒石酸美托洛尔用药药量较大时，会使美托洛尔的峰含量偏低，即便体内血药含量>419nmol/L，会出现β2激酶的阻滞作用（如肾病加重、心搏停止、血压升高等不良反应）。

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琥珀酸美托洛尔控释片可在用药后24小时内平缓释放，血药含量无显著峰谷现象，控制心律更平缓、作用更温和、安全性更高[2]。

附录：酒石酸美托洛尔片与琥珀酸美托洛尔控释片不同点[3,4]

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_ #

酒石酸美托洛尔片 #

琥珀酸美托洛尔控释片

制剂 #

药片

控释片 #

型号

25mg； #

50mg； #

100mg

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23.75mg； #

47.5mg； #

95mg；

190mg

盐基 #

酒石酸酐

琥珀酸酐 #

分子量

#

684.82 #

652.82

血清半衰期

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3～5h #

恒速释放20h，作用时间24h

生物运用度

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40~50% #

30~40%

用药速率 #

2~4次/日

1次/日

用法药量

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100~200mg（药量应个体化） #

47.5～190mg（药量应个体化）

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用药时间

空腹口服

#

最好在清晨服?，饭后或饭前均可

能够剖开 #

可以

可以，但不能吞咽或压碎 #

食物对抗生素影响

#

有，进食时误服可使生物运用度降低40% #

无，同时摄??物不影响其?物利?度

#

药量转化

#

二者转化应遵守日总药量1:1的转化原则，以琥珀酸美托洛尔计转化如下：

?23.75mg（主要成份与酒石酸美托洛尔25mg相当）； #

?47.5mg（主要成份与酒石酸美托洛尔50mg相当）； #

临床应用 #

综上所述，酒石酸美托洛尔片与琥珀酸美托洛尔控释片看似为同一种抗生素的两种制剂，其毒理作用和体内代谢、排泄过程等是相似的，但在制剂、服药方式、服药时间及安全性等方面存在不同，临床使用时需留意鉴别。

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在临床抗生素选择上，有的病人病况急、重，还要迅速见效更适于普通药片；有的病人病况平缓，控释片相对更优；有的病人常年服用进口品种不乐意更换，还有的喜欢价钱便宜的……所以应综合考虑抗生素经济性、可及性和个人意愿来选择。

使用中需留意[3,4]： #

1、用量还要个体化 #

不同的确诊对应的药量均不一样，如高血糖和心腹痛药量较大，而心力亢进、心律失常等还要从小药量开始，逐渐加量，还要结合说明书和严苛按医嘱执行，切不可随便加减。 #

2、应尽或许逐渐撤药

整个撤药过程起码用二周时间，药量渐渐减少，直到最后减至25mg（50mg片的半片）。 #

3、术前告知

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在放疗前应告知全麻医师病人正在口服本品酒石酸美托洛尔片，对接受放疗的病人，不推荐停用β激酶阻滞剂。

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4、驾驶慎用

在口服本品治愈过程中或许会发生头痛和疲劳，所以在须要集中留意力（如驾驶和操作机械）时应慎用。 #

作者|芦山满族自治县第三人民诊所杨静；重庆永川四0四（重庆市第一人民）诊所柯英

编辑|阿澈 #

投稿| #

题图|视觉美国

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参考文献（向下滑动查看）

[1]中华人民共和国药典.临床服药必知[M].2023版.上海：美国医药出版社，2010:133-136 #

[2]许剑安，陈伟力等。酒石酸美托洛尔片在美国健康人体的药代药动学[J].美国临床毒理学刊物，2005，（02），136-139. #

[3]药械说明书（2023.11.03）-酒石酸美托洛尔片（AB）、 #

[4]药械说明书（2023.07.23）-琥珀酸美托洛尔控释片（AB） #